【【助情】迷魂药配方,力月西批发,同志催情,春药制法,催情物品,批发力月西】
当前位置: 主页 > 强奸粉 >

思诺思_百度百科

时间:2019-07-08来源:未知 作者:admin 点击:

  声明:百科词条人人可编辑,词条创建和修改均免费,绝不存在及代理商付费代编,请勿上当。详情

  思诺思(酒石酸唑吡坦片),适应症为本品限用于下列情况下严重睡眠障碍的治疗 :·偶发性失眠症·暂时性失眠症

  化学名称 :双[N,N-二甲基-2-[6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2- ]吡啶-3基]-乙酰胺](2R,3R)-2,3-二羟丁二酸盐。

  因为在肝损伤患者中唑吡坦的清除和代谢降低,所以这些患者应该从5ml剂量开始用药,尤其应当慎用于老年患者。在成年人(65岁以下)中,只有在临床疗效不充分且药物耐受良好时,才可以将剂量增加至10mg。

  某些患者的服药时间可能需要超过4周,但必须首先对患者的情况进行谨慎和认真的评估后再做决定。

  非常常见≥10%:常见≥1%且10%;不常见≥0.1%且1%;罕见≥0.01%且0.1%;非常罕见0.01%;

  有表明不良反应与使用的唑吡坦具有剂量相关性,尤其是对于某些CNS(中枢神经系统)事件。从理论上说,在就寝之前即刻或者已经就寝时服用唑吡坦可以减少这类事件。这类事件在老年患者中最为常见。

  由于本品含有乳糖,因此在先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏症情况下禁用。

  对于呼吸功能不全的患者,必须考虑到苯二氮卓类以及相关药物的镇静作用(特别是由于焦虑和情绪激动可能是呼吸功能失代偿的体征,呼吸功能失代偿患者需要住重症监护病房治疗)。

  在具有酒精中毒或其他物质依赖(无论是否与药物相关)病史的患者需要更特别的谨慎(见【药物相互作用】)。

  在处方安眠药之前,应该尽可能确定失眠症的原因,对其病因进行治疗。经过7-14天治疗不能减轻失眠症时,说明可能存在原发性或身体异常,应当对诊断重新评估。

  镇静/药,例如唑吡坦,可能引起顺行性遗忘。这种情况最常发生在服药几小时之后,因此为了降低风险,患者应该确保能够有7-8小时睡眠。

  尽管已经唑吡坦与SSRI(选择性5羟色胺再吸收剂)没有临床上显著的药代动力学和药效学相互作用,和其他镇静/药一样,在有抑郁症症状的患者中也应该慎用。由于可能出现倾向,因此应该为这些患者提供合理的最少量唑吡坦以避免患者有意地过量用药。在使用唑吡坦期间可能使原先已有的抑郁症暴霉。因为失眠可能是抑郁症的一个症状,所以如果失眠症持续,应对患者重新评估。

  在服用唑吡坦且未完全的患者中有报生梦游症以及其他相关的行为,例如“睡眠时驾驶”、制作食物和、打电话或性行为、对事件失忆。使用唑吡坦的同时使用酒精和其他中枢神经系统(cNS)剂,或者使用唑吡坦的剂量超过推荐的最大剂量,都能够增加这些行为的风险,考虑到对患者本人和其他人的风险,对有报告过这类行为(如睡眠时驾驶)的患者强烈停用唑吡坦[u](见【药物相互作用】以及【不良反应】)[/u]。

  使用唑吡坦类的镇静/药可以导致发生身体和依赖。依赖的风险随着剂量和治疗时间的增加而提高;在有异常和/或酒精或药物依赖史的患者中风险可能更高。这些患者在使用安眠药时应当谨慎监测。

  一旦发生身体依赖,突然停止治疗有可能引起撤药症状。这些症状可能包括头痛或肌肉疼痛、极度焦虑和紧张、不安、意识和易激惹。在严重的情况下可能发生以下症状:现实感、人格解体、听觉过敏、和肢体麻刺感、对光、声音和身体接触过敏、或癫痫发作。

  这种一过性症状,之前导致接受镇静/药治疗,在安眠药治疗撤药时可能以更强的形式复发。可能发生其他伴随的反应,如情绪改变、焦虑和不安。重要的是患者应当了解可能发生反跳现象,在停用药物时如果发生这些症状,可以使焦虑减至最小。在使用短效镇静/药时,停药现象可能就出现在给药间隔段。

  苯二氮卓类药物和相关药物(与所有药物产品一样)可以在人体内保留5个半衰期(见【药代动力学】)。

  在老年患者或具有肝肾功能不全的患者中,半衰期可明显延长。多次给药后,药物或代谢产物达到稳态的时间要迟得多,而稳态浓度则更高。只有在稳态的情况下才有可能评价药物的疗效和安全性。

  考虑到唑吡坦的代谢途径,在患有肾脏功能不全的患者中,预期可以不进行剂量调整(见【药代动力学】)。

  当给老年人服用苯二氮卓类以及相关药物时应特别慎重,因为其具有镇静和/或肌肉松弛作用,可能导致老年人发生具有严重后果的跌倒。

  除了需要逐渐递减给药剂量之外,还应该患者,可能会出现反跳效应,以便将任何失眠症状降至最小,由于停药可能导致一些症状的出现,所以失眠可能再次出现,即使是在逐渐停药的情况下。

  应机动车驾驶员和机械操作人员:和其他安眠药一样,可能存在治疗后次日早晨困倦的风险。为了使风险降至最低,整晚睡眠(7-8小时)。

  唑吡坦在妊娠患者的使用数据,基本上没有或者非常有限。动物研究没有表明在生殖毒性方面直接的或间接的有害作用。

  如果对育龄期女性处方该药,应该患者在她计划或者怀疑怀孕时与医师联系讨论有关停药的事宜。

  儿产生影响,例如低体温、张力过低和中度的呼吸。[u]已有报告在妊娠后期与其他CNS剂同时使用唑吡坦发生严重的新生儿呼吸病例。[/u]

  此外,母亲在妊赈后期长期使用镇静剂/安眠药后生的婴儿可能产生身体依赖,在产后阶段可能有发生停药综合征的风险。

  在18岁以下的患者中尚未确定唑吡坦的安全性和疗效。一项在儿童(6-17岁)失眠症伴有注意力缺乏/多动症(ADHD)患者中进行的为期8周的研究中,唑吡坦与安慰剂相比,病和神经系统异常是最常见的治疗相关的不良事件,包括头晕(23.5%比1.5%)、头痛(12.5%比9.2%)和(7.4%比0%)。(见【用法用量】)

  在合并使用抗病药物(安定药)、安眠药、抗焦虑/镇静剂、抗抑郁药、麻醉性镇痛药,抗癫痫剂、麻醉剂和镇静抗组胺药时可能发生中枢作用的加重。但是,如果使用SSRI类抗抑郁药物(氟西汀和舍曲林),没有观察到临床上显著的药代动力学或药效学相互作用。在使用麻醉性镇静剂时也可能发生欣快感增强,导致依赖增强。

  细胞色素P450的化合物可能加强像唑吡坦这样的安眠药的活性。唑吡坦通过一些肝脏细胞色素P450酶代谢,主要的酶是CYP3A4和CYP1A2的促进作用。与利福平(一种CYP3A4剂)同时给药时,唑吡坦的药效学作用被降低。但是,当唑吡坦与依曲康唑(一种CYP3A4剂)同时给药时,它的药代动力学和药效学没有明显改变。这些结果的临床相关性不明确,同时使用唑吡坦与酮康唑(一种CYP3A4剂)(200mg每天两次)和唑吡坦加安慰剂相比,延迟唑吡坦的消除半衰期,增加总的AUC,并降低表观口服清除率。合并使用酮康唑与单独使用唑吡坦相比,唑吡坦的总AUC提高1.83倍。一般认为不需要对唑吡坦进行常规的剂量调整,但是应该患者在同时使用唑吡坦与酮康唑时镇静作用可能增强。

  唑吡坦与华法林、地高辛、雷尼替丁或西米替丁同时给药时,没有观察到明显的药代动力学相互作用。

  曾有报告在唑吡坦单独用药或者合并使用其他CNS剂(包括酒精)用药过量时,发生意识损伤直到昏迷和更为严重的症状,包括的结果。

  应该使用一般的对症和支持措施。如果胃排空无效,应该给予活性炭减少吸收。即使出现兴奋也应停用镇静药。在观察到严重症状时可以考虑使用氟马西尼。但是,给予氟马西尼可能促发神症状(癫痫)。

  唑吡坦是一种与苯二氮卓类有关的咪唑吡啶类药物,其药效学活性本质上类似于其它同类化合物的作用 :肌肉松弛、抗焦虑、镇静、、抗惊厥、引起遗忘。

  实验研究已经证明镇静作用所需的剂量低于抗惊厥、肌肉松弛和抗焦虑作用所需的剂量。这些作用与对中枢受体的激动作用有关,后者属于GABA-Omega(BZ1和BZ2)大受体复合体,具有调节氯离子通道的作用。

  在人类,唑吡坦缩短入睡所需的时间,减少夜间醒来的次数,增加总的睡眠持续时间并改善睡眠质量。这些作用伴随着特征性的脑电图波形,与苯二氮卓类药物的脑电图有所不同。夜间睡眠记录研究已经证明 :唑吡坦延长II期睡眠和深睡眠(III和IV期)。在推荐剂量时,唑吡坦不影响异相睡眠总的持续时间(快动眼睡眠)。

  遗传毒性 :唑吡坦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞遗传毒性试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

  生殖毒性 :大鼠一般生殖毒性试验中,高剂量组(100 mg碱/kg)大鼠出现发情期不规律和交配前间隔延长,但经口给予4-100 mg/kg(以 mg/m[sup]2[/sup]计算,相当于人用推荐剂量的5-130倍)时,对雌、雄大鼠生育力和其他生殖参数未见影响。在致畸期试验中,唑吡坦20和100 mg/kg对母体和胎仔均有不良影响,包括母体嗜睡、共济失调、胎仔颅骨骨化不全,呈剂量相关性。胎仔骨化不全提示成熟延迟,此情况在给予镇静/药的大鼠中经常出现。未见致畸作用。唑吡坦对母体和胎仔的无影响剂量为4 mg碱/kg(按 mg/m[sup]2[/sup]计算相当于人用推荐剂量的5倍)。妊娠家兔在所研究的各种剂量下均出现与剂量相关的镇静作用和体重增加减少。高剂量(16 mg碱/kg)下着床后丢失和存活胎仔胸骨节骨化不全发生率增加,胎仔的这些改变是母体体重减轻所继发的。未见致畸作用。唑吡坦对胎兔的无毒性作用的剂量是4 mg碱/kg(按 mg/m[sup]2[/sup]计算相当于人用最大剂量的7倍)。

  致癌性 :大鼠、小鼠掺食法给予唑吡坦连续2年,剂量4、18、80 mg/kg/天。按mg/kg或 mg/m[sup]2[/sup]计算,该剂量在小鼠中分别相当于人用最大剂量10 mg的26-520倍或2-35倍,在大鼠中分别相当于43-876倍或6-115倍。大鼠中未见肿瘤发生率增加。在大鼠中,80 mg/kg/天剂量下可见4/100只大鼠(雄 :3只,雌 :1只)出现肾脂肪肉瘤,18 mg/kg/天剂量组的1只雄性大鼠出现肾脂肪瘤。唑吡坦给药组大鼠脂肪瘤和脂肪肉瘤的发生率与历史对照数据相当,认为是自发的。

  在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。

  唑吡坦经肝脏代谢,以非活性的代谢产物形式,主要经尿液(大约60%)和粪便(大约40%)排泄。它对肝脏酶没有作用。

  - 在老年患者中可观察到肝脏清除率的降低。峰浓度增加大约50%,而半衰期(平均为3小时)没有明显增加。分布容积减少至0.34±0.05 L/kg。

  - 在肾功能不全的患者中,不管是否进行透析治疗,均可观察到清除率中等程度的降低。其它动力学参数保持不变。唑吡坦不能经透析清除。

  - 在肝功能不全的患者中,唑吡坦的生物利用度增加。其清除率减少而消除半衰期延长(大约10个小时)。

  2007年9月19日 2009年04月17日 2009年11月10日 2009年12月13日 2010年12月27日 2011年6月22日 2011年7月4日 2011年8月10日

猜猜你喜欢
栏目列表